Amlodipine en gélule

amlodipine 5 mg

Nom du médicament : AMLODIPINE 5 mg en gélule.
Utilisation : Traitement pour l’hypertension artérielle.
Prix de vente : 45€.
Classe thérapeutique : Cardiologie et angéiologie.
Laboratoire : Actavis.
Principe actif : Amlodipine.
Contenu : 28 comprimés.
Durée de conservation : 3 ans.


 

Pathologies traitées

  • Hypertension
  • Angor chronique stable
  • Angor vasospastique (syndrome de Prinzmetal)

Composition

Amlodipine 5 mg. Sous forme de bésilate d’amlodipine. Cellulose microcristalline, amidon de maïs, stéarate de magnésium. Enveloppe de la gélule: gélatine, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172).

Posologie

Adultes
Pour l’hypertension et l’angor, la posologie initiale habituelle est de 5 mg d’AMLODIPINE ALMUS une fois par jour, qui peut être augmentée jusqu’à une posologie maximale de 10 mg en fonction de la réponse individuelle du patient.
Chez les patients hypertendus, AMLODIPINE a été utilisé en association avec un diurétique thiazidique, un alphabloquant, un bêtabloquant ou un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine. Dans l’angor, AMLODIPINE peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d’autres antiangineux chez les patients présentant un angor réfractaire aux dérivés nitrés et/ou à des doses adéquates de bêtabloquants.
Aucun ajustement posologique d’AMLODIPINE n’est nécessaire lors de l’administration concomitante de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d’inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine.

Personnes âgées
AMLODIPINE utilisé à des doses similaires montre une bonne tolérance équivalente chez les patients âgés et les patients plus jeunes. Des schémas posologiques normaux sont recommandés chez les sujets âgés, mais une augmentation de la posologie doit être effectuée avec précaution (voir rubriques 4.4 et 5.2).

Insuffisance hépatique
Les recommandations de posologie n’ont pas été établies chez les patients atteints d’insuffisance hépatique légère à modérée donc la dose doit être choisie avec précaution et doit démarrer à la dose efficace la plus faible (voir rubriques 4.4 et 5.2). Les propriétés pharmacocinétiques de l’amlodipine n’ont pas été étudiées en cas d’insuffisance hépatique sévère. L’amlodipine doit être débutée à la dose la plus faible et augmentée lentement chez les patients atteints d’insuffisance hépatique sévère.

Insuffisance rénale
Les changements des concentrations plasmatiques d’amlodipine ne sont pas corrélés avec le degré d’insuffisance rénale, une posologie usuelle est donc recommandée. L’amlodipine n’est pas dialysable.

Enfants et adolescents
Enfants et adolescents hypertendus de 6 ans à 17 ans.
La posologie antihypertensive orale recommandée chez les enfants âgés de 6 à 17 ans est de 2,5 mg une fois par jour comme dose initiale, qui peut être augmentée jusqu’à 5 mg une fois par jour si la pression artérielle souhaitée n’est pas atteinte après quatre semaines. Des posologies supérieures à 5 mg une fois par jour n’ont pas été étudiées chez les patients pédiatriques (voir rubriques 5.1 et 5.2).
Une posologie d’amlodipine de 2,5 mg n’est pas possible avec ce médicament.

Contre-indications

L’amlodipine est contre-indiquée chez les patients présentant:

  • Une hypersensibilité aux dérivés de la dihydropyridine, à l’amlodipine ou à l’un des excipients.
  • Une hypotension sévère.
  • Un choc (y compris choc cardiogénique).
  • Une obstruction de la voie d’éjection du ventricule gauche (par exemple, sténose aortique de degré élevé).
  • Une insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus aigu du myocarde.

Mises en garde et précautions d’emploi

Précautions d’emploi

La sécurité d’emploi et l’efficacité de l’amlodipine au cours d’une crise hypertensive n’ont pas été établies.
Patients atteints d’insuffisance cardiaque
Les patients atteints d’insuffisance cardiaque doivent être traités avec précaution. Dans une étude à long terme contrôlée versus placebo menée chez des patients atteints d’insuffisance cardiaque sévère (classes NYHA III et IV), l’incidence rapportée des œdèmes pulmonaires a été supérieure dans le groupe traité par l’amlodipine par rapport au groupe placebo (voir rubrique 5.1). Les inhibiteurs calciques dont l’amlodipine doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive parce qu’ils peuvent augmenter le risque d’évènements cardiovasculaires et de mortalité.

Utilisation chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique
La demi-vie de l’amlodipine est augmentée et son ASC (Aire Sous la Courbe) est plus grande chez les patients atteints d’insuffisance hépatique ; les recommandations posologiques n’ont pas été établies. Par conséquent l’amlodipine devra être initiée à la dose efficace la plus faible et avec précaution, aussi bien durant l’initiation du traitement que lors de l’augmentation de la dose. Une augmentation posologique lente et une surveillance attentive peut être nécessaire chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère.

Utilisation chez les sujets âgés
Chez les sujets âgés, une augmentation de la posologie doit être effectuée avec précaution (voir rubriques 4.2 et 5.2).

Utilisation dans l’insuffisance rénale
L’amlodipine peut être utilisée chez ces patients à des doses normales. Les changements des concentrations plasmatiques d’amlodipine ne sont pas corrélés avec le degré d’insuffisance rénale. L’amlodipine n’est pas dialysable.

Effets des autres médicaments sur l’amlodipine

Inhibiteurs du CYP3A4 : l’utilisation concomitante d’amlodipine avec des inhibiteurs forts ou modérés du CYP3A4 (inhibiteurs de la protéase, antifongiques azolés, macrolides tels que l’érythromycine ou la clarithromycine, le vérapamil ou le diltiazem) peut donner lieu à une augmentation significative de la concentration plasmatique d’amlodipine. La traduction clinique de ces variations pharmacocinétiques peut être plus prononcée chez le sujet âgé. Par conséquent, une surveillance clinique et un ajustement de la dose pourront être nécessaires.

Inducteurs du CYP3A4 : Aucune donnée n’est disponible sur l’effet des inducteurs du CYP3A4 sur l’amlodipine.

L’utilisation concomitante d’inducteurs du CYP3A4 (par exemple, la rifampicine, le millepertuis [Hypericum perforatum]) peut entraîner une diminution de la concentration plasmatique d’amlodipine. L’amlodipine doit être utilisée avec précaution avec les inducteurs de l’isoenzyme CYP3A4.

L’administration d’amlodipine avec du pamplemousse ou du jus de pamplemousse n’est pas recommandée, car la biodisponibilité peut être augmentée chez certains patients, ce qui peut entraîner une augmentation des effets hypotenseurs.

Dantrolène (perfusion) : Chez l’animal, une fibrillation ventriculaire et un collapsus cardio-vasculaire létaux ont été observés en association avec une hyperkaliémie après l’administration de vérapamil et de dantrolène IV. Compte tenu du risque d’hyperkaliémie, il est recommandé d’éviter l’administration concomitante d’inhibiteurs calciques comme l’amlodipine chez les patients susceptibles de présenter une hyperthermie maligne et dans la prise en charge de l’hyperthermie maligne.

Effets de l’amlodipine sur d’autres médicaments

Les effets hypotenseurs de l’amlodipine s’ajoutent à ceux d’autres médicaments présentant des propriétés antihypertensives.
Dans les études d’interactions cliniques, l’amlodipine n’a pas affecté les propriétés pharmacocinétiques de l’atorvastatine, la digoxine, la warfarine ou la ciclosporine.
Simvastatine: la co-administration de doses répétées de 10 mg d’amlodipine avec 80 mg de simvastatine entraine une augmentation de 77% de l’exposition à la simvastatine par rapport à la simvastatine seule. La dose quotidienne de simvastatine doit être limitée à 20 mg chez les patients sous amlodipine.

Grossesse et allaitement

Chez la femme, la sécurité d’emploi de l’amlodipine au cours de la grossesse n’a pas été établie. Dans les études chez l’animal, une reprotoxicité a été observée à doses élevées.

L’utilisation au cours de la grossesse n’est recommandée que si aucune alternative plus sûre n’est disponible et lorsque la maladie elle-même présente des risques plus importants pour la mère et le fœtus.
Il n’a pas été établi si l’amlodipine est excrétée dans le lait maternel. La décision de poursuivre ou d’interrompre l’allaitement ou de poursuivre ou d’interrompre le traitement par l’amlodipine doit être prise en tenant compte du bénéfice de l’allaitement pour l’enfant et du bénéfice du traitement par l’amlodipine pour la mère.

Fécondité
Des modifications biochimiques réversibles au niveau de la tête des spermatozoïdes ont été rapportées chez certains patients traités par des inhibiteurs calciques. Les données cliniques sont insuffisantes concernant l’effet potentiel de l’amlodipine sur la fécondité. Dans une étude menée chez le rat, des effets indésirables ont été détectés sur la fertilité des mâles (voir rubrique 5.3).

Conduite

L’amlodipine peut avoir une influence mineure ou modérée sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Si les patients traités par l’amlodipine présentent des sensations vertigineuses, des maux de tête, une fatigue ou des nausées, leur aptitude à réagir peut être altérée. Des précautions sont recommandées en particulier au début du traitement.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés en cours de traitement sont des somnolences, des sensations vertigineuses, des céphalées, des palpitations, des bouffées vasomotrices, des douleurs abdominales, des nausées, des œdèmes des chevilles, des œdèmes et de la fatigue.

Liste des effets indésirables

Classe de systèmes d’organesFréquenceEffets indésirables
Affections hématologiques et du système lymphatiqueTrès rareLeucocytopénie, thrombocytopénie,
Affections du système immunitaireTrès rareRéaction allergique
Troubles du métabolisme et de la nutritionTrès rareHyperglycémie
Affections psychiatriquesPeu fréquentInsomnie, changement de l’humeur (y compris anxiété), dépression
RareConfusion
Affections du système nerveuxFréquentSomnolence, sensation vertigineuse, céphalée (en particulier au début du traitement)
Peu fréquentTremblement, dysgueusie, syncope, hypoesthésie, paresthésie
Très rareHypertonie, neuropathie périphérique
Affections oculairesPeu fréquentTrouble visuel (y compris, diplopie)
Affections de l’oreille et du labyrinthePeu fréquentAcouphène
Affections cardiaquesFréquentPalpitations
Très rareInfarctus du myocarde, arythmie (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire)
Affections vasculairesFréquentBouffée vasomotrice
Peu fréquentHypotension
Très rareVascularite
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinalesPeu fréquentDyspnée, rhinite
Très rareToux
Affections gastro-intestinalesFréquentDouleur abdominale, nausée
Peu fréquentVomissement, dyspepsie, troubles du transit (y compris diarrhée et constipation), sécheresse buccale
Très rarePancréatite, gastrite, hyperplasie gingivale
Affections hépatobiliairesTrès rareHépatite, ictère, élévation des enzymes hépatiques *
Affections de la peau et du tissu sous-cutanéPeu fréquentAlopécie, purpura, changement de coloration cutanée, hyperhidrose, prurit, éruption cutanée, exanthème
Très rareAngio-œdème, érythème polymorphe, urticaire, dermite exfoliante, syndrome de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, photosensibilité
Affections musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et osseusesFréquentŒdèmes des chevilles
Peu fréquentArthralgie, myalgie, crampe musculaire, douleur dorsale
Affections du rein et des voies urinairesPeu fréquentTrouble de la miction, nycturie, augmentation de la fréquence urinaire
Affections des organes de reproduction et du seinPeu fréquentImpuissance, gynécomastie
Troubles généraux et anomalies au site d’administrationFréquentŒdème, fatigue
Peu fréquentDouleur thoracique, asthénie, douleur, malaise
InvestigationsPeu fréquentAugmentation du poids, diminution du poids

Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (Ansm) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance – Site internet: www.ansm.sante.fr.

Propriétés pharmacocinétiques

Absorption, distribution, liaison aux protéines plasmatiques : Après une administration orale de doses thérapeutiques, l’amlodipine a été bien absorbée avec des concentrations plasmatiques maximales intervenant 6 à 12 heures après dose. La biodisponibilité absolue a été estimée entre 64 et 80 %. Le volume de distribution est approximativement de 21 l/kg. Des études in vitro ont montré qu’environ 97,5 % de l’amlodipine circulante étaient liés aux protéines plasmatiques.

La biodisponibilité de l’amlodipine n’est pas affectée par la prise d’aliments.

Biotransformation / élimination
La demi-vie d’élimination plasmatique terminale est d’environ 35 à 50 heures, et compatible avec une administration en une prise unique journalière. L’amlodipine est intensément métabolisée par le foie en métabolites inactifs, 10 % de la molécule mère et 60 % de métabolites étant excrétés dans l’urine.

Utilisation en cas d’insuffisance hépatique

Des données cliniques très limitées sont disponibles concernant l’administration d’amlodipine chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Les patients atteints d’insuffisance hépatique ont une clairance de l’amlodipine diminuée résultant d’une demi-vie plus longue et d’une augmentation de l’ASC d’environ 40-60%.

Utilisation chez les patients âgés
Le délai pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales de l’amlodipine est similaire chez les sujets âgés et plus jeunes. La clairance de l’amlodipine a tendance à diminuer avec pour conséquence une augmentation de l’ASC et de la demi-vie d’élimination chez les patients âgés. L’augmentation de l’ASC et de la demi-vie d’élimination chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive a été conforme aux attentes dans la tranche d’âge des patients étudiés.

Utilisation chez l’enfant
Une étude pharmacocinétique de population a été menée chez 74 enfants hypertendus âgés de 1 à 17 ans (34 patients étant âgés de 6 à 12 ans et 28 patients de 13 à 17 ans), traités par une posologie d’amlodipine comprise entre 1,25 et 20 mg administrée une fois ou deux fois par jour. Chez les enfants âgés de 6 à 12 ans et chez les adolescents âgés de 13 à 17 ans, la clairance orale typique (CL/F) a été respectivement de 22,5 et 27,4 l/h chez les garçons et de 16,4 et 21,3 l/h chez les filles. Une large variabilité de l’exposition entre les individus a été observée. Les données disponibles chez les enfants âgés de moins de 6 ans sont limitées.

Prix et achat en ligne

Il est possible d’acheter l’AMLODIPINE 5 mg en gélule en ligne sur divers sites de pharmacies agrées.

 

Source :
Base de données publique des médicaments http://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/
Dernière mise à jour : 05/09/2016

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Note globale :   


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